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南大研發抗腦癌新藥 擁有自主知識產權

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摘要:南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室陳悅教授團隊近日自主研發了一款以山玉蘭根皮提取物為主要原料的抗腦癌新藥目前已經在澳大利亞開展臨床試驗有望為國際腦癌研究提供新武器腦部膠質瘤是一類最常見的顱內惡性腫瘤其因惡性程度高發展快易復發手術放療難以根除而成為世界性醫學難題治療這類癌癥有兩大困難陳悅表示一是藥物很難進入腦內二是藥物無法選擇性殺死癌癥干細胞導致癌癥發展復發耐

南開大學藥物化學生物學國家重點實驗室陳悅教授團隊近日自主研發了一款以山玉蘭根皮提取物為主要原料的抗腦癌新藥,目前已經在澳大利亞開展臨床試驗,有望為國際腦癌研究提供“新武器”。

南大研發抗腦癌新藥 擁有自主知識產權

腦部膠質瘤是一類最常見的顱內惡性腫瘤,其因惡性程度高、發展快、易復發、手術放療難以根除而成為世界性醫學難題。“治療這類癌癥有兩大困難。”陳悅表示,“一是藥物很難進入腦內,二是藥物無法選擇性殺死癌癥干細胞,導致癌癥發展、復發、耐藥或轉移。”

目前,國際上一般選用以“小白菊內酯”為原料的藥物對癌癥干細胞進行選擇性滅殺,但由于原料來源困難、很難溶入人體血液等原因,其藥物制備受到較大限制。“傳統提取方法難度大,最便宜的每公斤都要100萬元,我們做實驗都用不起,更不用說制藥了。”陳悅說。

面對困難,陳悅教授團隊并未氣餒,受到西歐傳統草藥Feverfew(小白菊)和《本草綱目》中有關“辛夷”藥效記載的啟發,并通過海量實驗分析,他們最終發現中國的特有植物——山玉蘭的根皮也可以提取小白菊內脂。

在《本草綱目》中,有一味中藥名為“辛夷”,是中國特有植物木蘭花的干燥花蕾,記載中稱其可以“治頭面目鼻之病”,即在治療頭痛方面有奇效。

“山玉蘭根皮提取率更高,而且成本每公斤才5000元。”陳悅告訴記者,“于是我們通過合成手段對小白菊內酯進行化學結構改進,并制成抗腦膠質瘤新藥——ACT001,不僅可以使其通過口服進入血液,而且也更好地控制了藥物的濃度,實現藥物在體內緩釋,解決了藥物安全性和有效性的問題。目前,ACT001的抑瘤率高達87%,最令人驚喜的是,該藥物在腦部的濃度是血液中的1.8倍,而此前治療腦膠質瘤最好的藥物在腦部濃度也僅為血液中的40%,這就意味著,ACT001成為目前十分難得的可以進入腦部的抗腫瘤藥物。”

“目前,ACT001已在澳大利亞進入臨床一期試驗,并獲得了十余個專利保護。可以說,我們實現了中國在該領域藥物研發的優勢反超,并牢牢占據主導,我們有望為解決腦膠質母細胞瘤這一世界性醫學難題提供一種新的治療手段。”陳悅說。(生物谷Bioon.com)

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